 | | Le test hERG (human ether-a-go-go-related gene) des candidats médicaments est un élément crucial du développement de médicaments. Selon les estimations, 25-40% de tous les composés prometteurs montrent un certain degré de toxicité d? au hERG. En conséquence, les organismes de réglementation, y compris la FDA et l’EMEA exigent les données de sécurité pré-clinique hERG/IKr dans le cadre d'une demande d’autorisation de réaliser des essais cliniques d’un nouveau médicament. Le rectifieur tardif du courant potassique cardiaque humain (IKr) est porté par un canal encodé par le gène hERG. La répression de l’IKr par des mutations fonctionnelles dans le gène hERG ou par un blocage médicamenteux néfaste peut prolonger l'intervalle QT et prédisposer les patients à l'arythmie torsades de pointes (TDP) potentiellement mortelle. GenScript permet ses clients de résoudre les questions de sécurité hERG aux étapes précoces de découverte et pendant le développement préclinique. Contrairement aux méthodes d’essai automatisé d'hERG moins cher, les essais patch-clamp manuels peuvent atteindre une plus grande précision sans compromis, et donc fournissent les plus fiables des résultats. La technologie et les installations de GenScript de première qualité permettant la livraison de ce précieux service au prix le plus abordable du marché. Tous les tests sont effectués en utilisant notre lignées cellulaires stables hERG (HEK-293).
 | | - Essai de Profilage de Sécurité hERG
- Service de Criblage Rapide
- Exemplaire de Résultat de Criblage
| Lignéee de Cellule | HEK-293 | | Technologie | Patch clamp manuel | | Composé | 3 - 5 mg | | # de Composés | Pas de Limitation | | Concentrations | 0.01 - 30 μM ou selon la Stabilité | | Nombre de Composés | 3 - 4 | | Mesures | 3 | | Contrôles Positifs | Terfénadine, astémizole, quinidine, etc. (1 contrôle positif) | | Conditions de Test | Exposition de cinq à dix minutes; Température ambiante , ou 37°C (condition physiologique ) | | Livraison | Le rapport comprend le résumé du protocole, plus la courbe de concentration-réponse et la value IC50 de chaque composé . | | Délai | 1 - 2 semaines | Essais a. Test 3 - 4 concentrations (n=3), plus contr?le positif par étude telle que terfénadine, astémizole, quinidine, etc.
b. Le rapport comprend le résumé du protocole, plus la courbe de concentration-réponse et la value IC50 de chaque composé . Exigences d’Echantillon Matériels exigés : 3 - 5 mg est suffissent pour des petites molécules.
Exigences d'étude: Les clients doivent fournir une exigence d’étude en détaille.
Exigences de composé: Les clients doivent fournir de l’information sur les propriétés physicochimiques du composé testé (poids moléculaire, solubilité, et stabilité). | Lignée de Cellule
| HEK-293
| Technologie
| Patch clamp manuel
| Composé
| 3 - 5 mg
| # de Composé
| =10 composés
| Concentrations
| 1 ou 10 ?M
| Nombres de Concentrations
| 1 - 2
| Mesures
| 2 - 3
| Contr?les Positifs
| Terfénadine, astémizole, quinidine, etc. (1 contr?le positif)
| Conditions de Test
| Exposition de cinq à dix minutes ; Température ambiante
| Livraison
| Le rapport comprend le taux d’inhibition de canaux de chaque composé.
| Délai
| 1 - 2 semaines (jusqu'à 5 composés)
| Essais a. Test 1 - 2 concentrations (n=2 - 3), plus contr?le positif par étude telle que terfénadine, astémizole, quinidine, etc.
b. Le rapport comprend le taux d’inhibition de canaux de chaque composé . Exigences d’Echantillon Matériels exigés: 3 - 5 mg est suffissent pour des petites molécules .
Exigences d'étude: Les clients doivent fournir une exigence d’étude en détaille.
Exigences de composé: Les clients doivent fournir de l’information sur les propriétés physicochimiques du composé testé (poids moléculaire, solubilité, et stabilité).
| | Le schéma A montre la relation tension dépendante du courant hERG. Les tensions de dépolarisation de -60 à +60 mV ont été appliquées pour 4,8s en augmentations de 10 mV, suivie d'une tension de repolarisation de -50 mV pour 5 s, avec une tension de tenue de -80 mV. Le schéma B montre la courbe courant-tension du courant de queue hERG. L’inhibition du courant hERG induite par la terfénadine suscité par des impulsions de conditionnement de 20 mV avec un retour à -50 mV est illustrée dans la partie C. Le IC50 de 35 nM (n=3, partie D) est comparable à la valeur publiée de 52 nM (Alexander N. et al, J of Pharm. And Exper. Ther. 316(3):1098-1106, 2006).
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